推薦產(chǎn)品
N-Cbz-3-羥基吡咯烷 對羧基苯硼酸頻哪醇酯 2,6-二硝基苯腈 6-苯基-2,4-哌啶二酮 4-氟苯甲酰乙酸甲酯 四氫吡喃-4-醇 3,4-噻吩二甲酸 5-氨基苯并咪唑 順式-2-甲基六氫吡咯并[3,4-c]吡咯 2-氨基-6-硝基苯甲酸 2,4-二氯喹唑啉 4-甲砜基苯腈 5-溴-2-嘧啶甲酸 6-溴-4-吲哚甲酸甲酯 6-氟吲哚-3-甲醛 N-乙氧羰基-4-去甲托品酮 2-氨基-2-(4-溴苯基)乙酸 2-氨基-3-甲基吡嗪 3-氨基-6-氯咪唑并[1,2-b]噠嗪 5-Boc-4,5,6,7-四氫噻唑并[5,4-c]吡啶-2-甲酸乙酯 反式-N,N’-二甲基-1,2-環(huán)己二胺 L-N-芐基絲氨酸甲酯 1-(4-氨基苯基)環(huán)戊甲腈 5-溴煙酸甲酯 1H-吡唑并[3,4-c]吡啶 2-(氨甲基)嗎啉 3-氨基-4-噠嗪甲酸 4-羥基-6-甲基嘧啶 3-(4-吡啶基)-3-氧代丙酸甲酯 1-乙?；?4-氨基哌啶 (R)-2-吡咯烷酮-5-甲酸甲酯 1,5-萘啶 1,3-二氫咪唑-2-酮 6-甲氧基煙酸 5-甲砜基煙酸甲酯 3-氨基高哌啶 2,4-二氯-6-溴喹唑啉 2,4-二氯吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪 3-氰基芐胺 3-氧代-2,3-二氫噠嗪-4-甲腈 (S)-(-)-N-甲基-1- 2,4-二氯-8-氟喹唑啉 4-甲氧基-6-氯煙酸 1-叔丁基-3-氮雜環(huán)丁醇 3-氨基-3-甲基-1-(1-吡咯烷基)-1-丁酮鹽 N-Boc-3-氨基-3-甲基丁酸 2-硝基間苯二甲酸單甲酯 5-(甲硫基)煙酸甲酯 3-氨基-5-(2-甲基苯基)吡唑 4-(4-哌啶基)-1-丁醇 化工項(xiàng)目 發(fā)布項(xiàng)目信息| 項(xiàng)目類別： | 技術(shù)轉(zhuǎn)讓 |
| 發(fā)布時間： | 2010-09-26 |
| 備 注： | 鹽酸莫西沙星簡介 莫西沙星（Avelox，Avalox）莫西沙星是德國拜耳公司研制的超廣譜喹諾酮類藥物，商品名為“拜復(fù)樂”，1999年9月在德國上市，同年12月在美國獲 FDA批準(zhǔn)上市。2002年銷售額達(dá)到3.33億美元，進(jìn)入了2002年世界十大暢銷抗生素藥物，列第8位。德國拜耳公司和美國先靈葆雅公司的產(chǎn)品在2006年的世界市場銷售額高達(dá)8.22 億美元，在全球暢銷處方藥排名第129位；2007年世界市場銷售額高達(dá) 10.34億美元，比上年增長 25.8%；2008年上半年為5.75億美元。 2002年下半年，莫西沙星在我國上市，由拜耳及北京拜耳醫(yī)藥保健有限公司進(jìn)行銷售，重點(diǎn)市場是我國大中城市的主要醫(yī)院。該藥 2004年進(jìn)入國家醫(yī)保目錄后，連續(xù)3年出現(xiàn)驚人的增長率：2003年到 2007年的復(fù)合增長率為116%， 2007年城市樣本醫(yī)院購藥金額為2.16億元，比上年增長了75.1%；2008 年上半年為1.62億元。 其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下 C21H24FN3O4•HCl 437.89 圖1 鹽酸莫西沙星結(jié)構(gòu)式 項(xiàng)目狀況： 我公司開發(fā)的鹽酸莫西沙星合成工藝技術(shù)，適合工業(yè)化生產(chǎn)。該技術(shù)能達(dá)到一定的符合產(chǎn)業(yè)化要求的技術(shù)經(jīng)濟(jì)指標(biāo)及質(zhì)量要求【以1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸（乙酯）計(jì)，質(zhì)量收率達(dá)120%。產(chǎn)品質(zhì)量：純度大于99.9%，單總雜均小于0.1%，硫酸鹽小于0.04%，殘?jiān)∮?.1%，水分小于4%】。 1．申報(bào)類別： 6+6類。 2．開發(fā)品種：鹽酸莫西沙星原料藥 3．制劑規(guī)格：0.4g/片。 4．適應(yīng)癥：治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。如急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎、以及皮膚和軟組織感染。 5．用法用量：一次400mg，一日一次。服用時間不受飲食影響。慢性支氣管炎急性發(fā)作，服用5天。社區(qū)獲得性肺炎，服用10天。 急性竇炎，服用7 天。 二、項(xiàng)目特點(diǎn) 莫西沙星在體外顯示出對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、厭氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原體、衣原體和軍團(tuán)菌有廣譜抗菌活性?？咕鷻C(jī)制為干擾 Ⅱ、Ⅳ拓?fù)洚悩?gòu)酶。拓?fù)洚悩?gòu)酶是控制DNA拓?fù)浜?nbsp;DNA復(fù)制、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄中的關(guān)鍵酶。莫西沙星在體內(nèi)活性高。莫西沙星口服后可以很快被幾乎完全吸收。絕對生物利用度總計(jì)約91％。達(dá)峰時0.5～4小時。莫西沙星給藥不受進(jìn)食影響。半衰期達(dá)12小時。不經(jīng)細(xì)胞色素P450酶代謝。減少了藥物間相互作用的可能性。腎臟代謝45％，肝臟代謝52％，腎功能損害和輕度肝功能不全的患者無需調(diào)整劑量。 三、國內(nèi)外研發(fā)狀況 莫西沙星(Moxinoxacin)是一個新的8一甲氧基氟哇諾酮類抗菌藥，由德國Bayer公司研制的一類新藥,1999年首次在德 國上市,先后在英國,美國,墨西哥應(yīng)用。 四、知識產(chǎn)權(quán)狀況 1-二環(huán)取代-3-喹諾酮羧酸衍生物的藥物組合物制備方法，專利號為sdCN94100328.0；98.11.12日，8-甲氧基-喹諾酮羧酸類的制備方法，專利號為sdCN02131962.6 1993.01.09，喹諾酮甲酸和萘啶酮甲酸衍生物，專利號為sdCN98109504.6 以上專利保護(hù)為20年，最早得到2012年底到期。99813124.5 拜耳2004.05.19授權(quán)片劑采用乳糖00811427.7 拜耳2006.03.22授權(quán)氯化鈉注射液200580042161.6 愛爾康2008.01.16實(shí)審滴耳液另有多個國內(nèi)企業(yè)申請專利. 根據(jù)國家規(guī)定，專利到期前2年便可提出申請，化合物專利2012年底到期，申請報(bào)原料沒問題，氯化鈉注射液有專利，現(xiàn)在不宜申報(bào)，現(xiàn)在可以申報(bào)的劑型有：片劑，葡萄糖注射液，小水針。 江蘇省海洋資源開發(fā)研究院 連云港海恒生化科技有限公司 2010-9-15 |
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