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  化工項目 發(fā)布項目信息

阿奇霉素技術轉讓

項目類別: 技術轉讓
發(fā)布時間: 2012-02-01
備  注: 簡介 
    阿奇霉素是在紅霉素結構上修飾后得到的一種廣譜抗生素,適用于敏感菌所致的呼吸道、皮膚軟組織感染和衣原體所致的傳播性疾病。中投醫(yī)業(yè)研究員郭凡禮指出,因此阿奇霉素以其自身獨特的優(yōu)勢穩(wěn)居大環(huán)內酯內藥物龍頭。   
阿奇霉素最先是由克羅地亞普利瓦公司研制合成,并率先在前南斯拉夫上市的輝瑞公司在取得了全球開發(fā)權后,其獲批的阿奇霉素商品名為希舒美。08年,希舒美在阿奇霉素的市場占有率達到30.78%。   
在中國,阿奇霉素的生產(chǎn)始于1995年SFDA批準北京太洋藥業(yè)開始。2006年,中國一共有158個阿奇霉素的新批文,2007年也有32個新批文。如今阿奇霉素已經(jīng)是大環(huán)內酯類抗生素中劑型最全面的品種,阿奇霉素是在紅霉素結構上修飾后得到的一種廣譜抗生素。由于阿奇霉素對流感嗜血桿菌、淋球菌的作用比紅霉素強4倍,因此阿奇霉素以其自身獨特的優(yōu)勢穩(wěn)居大環(huán)內酯內藥物龍頭。阿奇霉素已經(jīng)是大環(huán)內酯類抗生素中劑型最全面的品種。

2.藥理學
阿奇霉素是將紅霉素A9-酮基脂化后經(jīng)Becklman重排, N-甲基化等一系列反應得到的15元氮雜化合物,也是氮環(huán)內酯類(Azalids)中的第一個品種,阿奇霉素中酯鍵所連接的紅霉支糖水解活化能為15.6kal.mol-1 在37·C、PH2的溶液中(離子強度=0.02),阿奇霉素降解 10%需21 min,而同樣情況下,阿奇霉素技術轉讓紅霉素僅需3.7s這些結果證明阿奇霉素與紅霉素相比,其對酸的穩(wěn)定性大大增強。   
阿奇霉素與紅霉素在抗菌機理上具有共同性,均通過與細菌細胞中核糖體50S亞基結合,阻礙細菌轉肽過程,抑制依賴于RNA的蛋白質的合成而達到抗菌作用。但由于結構的改變,阿奇霉素比紅霉素具有更廣泛的抗菌譜,彌補了大環(huán)內酯類對嗜血桿菌作用差的不足。
阿奇霉素具有二堿價雙親的特性,阿奇霉素技術轉讓大大增強了在酸中的穩(wěn)定性,改善了口服給藥的生物利用度。阿奇霉素在體內的轉運有其獨有的特點。Gedue等提出阿奇霉素的吞噬細胞傳遞機制,即給藥后阿奇霉素迅速集中到多形核白細胞中(PMN)及巨噬細胞中,再將其釋放出來,濃度超過很多病原菌的最小抑菌濃度(MIC)。


市場情況 
   阿奇霉素是近年開發(fā)生產(chǎn)的大環(huán)內酯類抗生素,是在紅霉素化學結構上修飾后得到的一種廣譜抗生素。該品最初由南斯拉夫SourPliva公司研發(fā)后在該國最先上市,美國輝瑞公司授讓了全球開發(fā)權后,將其推向全球市場。1990年9月該產(chǎn)品在英國上市,1991年底獲FDA批準在美國上市,商品名為Zithromax(希舒美),該品于2005年10月專利期滿?! ?br />
4.工藝情況   
蘇州朗科生物技術有限公司提供阿奇霉素大生產(chǎn)工藝技術轉讓,該工藝技術領先,成本低,產(chǎn)品質量好,可以用于片劑,注射液等各種劑型,阿奇霉素技術轉讓歡迎有意與我們洽談。



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