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N-Cbz-3-羥基吡咯烷 對羧基苯硼酸頻哪醇酯 2,6-二硝基苯腈 6-苯基-2,4-哌啶二酮 4-氟苯甲酰乙酸甲酯 四氫吡喃-4-醇 3,4-噻吩二甲酸 5-氨基苯并咪唑 順式-2-甲基六氫吡咯并[3,4-c]吡咯 2-氨基-6-硝基苯甲酸 2,4-二氯喹唑啉 4-甲砜基苯腈 5-溴-2-嘧啶甲酸 6-溴-4-吲哚甲酸甲酯 6-氟吲哚-3-甲醛 N-乙氧羰基-4-去甲托品酮 2-氨基-2-(4-溴苯基)乙酸 2-氨基-3-甲基吡嗪 3-氨基-6-氯咪唑并[1,2-b]噠嗪 5-Boc-4,5,6,7-四氫噻唑并[5,4-c]吡啶-2-甲酸乙酯 反式-N,N’-二甲基-1,2-環(huán)己二胺 L-N-芐基絲氨酸甲酯 1-(4-氨基苯基)環(huán)戊甲腈 5-溴煙酸甲酯 1H-吡唑并[3,4-c]吡啶 2-(氨甲基)嗎啉 3-氨基-4-噠嗪甲酸 4-羥基-6-甲基嘧啶 3-(4-吡啶基)-3-氧代丙酸甲酯 1-乙酰基-4-氨基哌啶 (R)-2-吡咯烷酮-5-甲酸甲酯 1,5-萘啶 1,3-二氫咪唑-2-酮 6-甲氧基煙酸 5-甲砜基煙酸甲酯 3-氨基高哌啶 2,4-二氯-6-溴喹唑啉 2,4-二氯吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪 3-氰基芐胺 3-氧代-2,3-二氫噠嗪-4-甲腈 (S)-(-)-N-甲基-1- 2,4-二氯-8-氟喹唑啉 4-甲氧基-6-氯煙酸 1-叔丁基-3-氮雜環(huán)丁醇 3-氨基-3-甲基-1-(1-吡咯烷基)-1-丁酮鹽 N-Boc-3-氨基-3-甲基丁酸 2-硝基間苯二甲酸單甲酯 5-(甲硫基)煙酸甲酯 3-氨基-5-(2-甲基苯基)吡唑 4-(4-哌啶基)-1-丁醇 化工項目 發(fā)布項目信息| 項目類別： | 技術轉讓 |
| 發(fā)布時間： | 2012-02-01 |
| 備 注： | 簡介 別名恩替卡韋水合物、恩替卡韋一水合物，最新抗乙一線藥物。恩替卡韋是環(huán)戊酰鳥苷類似物。II/III 期臨床研究表明，每日口服0.5 mg 能有效抑制HBV-DNA 復制，療效優(yōu)于拉米夫定；III 期臨床研究表明，對發(fā)生YMDD 變異者將劑量提高至每日1mg 能有效抑制HBV DNA 復制。對初治患者治療1 年時的耐藥發(fā)生率為0，但對已發(fā)生YMDD 變異患者治療1 年時的耐藥發(fā)生率為5.8%。我國SFDA 也已批準用于治療慢性乙型肝炎患者。 2.作用機制 本品為鳥嘌呤核苷類似物，對乙毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉錄酶）的所有三種活性：（1）HBV多聚酶的啟動；（2）前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成；（3）HBV DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至于160μM。 3.抗病毒活性 在轉染了野生型乙人類HepG2細胞中，恩替卡韋抑50%病毒DNA合成所需濃度（EC50）為0.004μM。恩替韋對拉米夫定耐藥病毒株（rtL180M,rtM204V）的EC50 的中位值是0.26μM(范圍0.01至0.059μM),而恩替卡韋對在細胞培養(yǎng)液中生長的1型人類免疫缺陷（HIV）無臨床相關活性（EC50 >10μM）。 每天或每周一次使用本品能降低北美土撥鼠的長期研究表明，每周口服0.5mg/kg恩替卡韋（相當于人體1.0mg的劑量）能將其中的3只土撥鼠的病毒DNA保持在不可測水平（病毒DNA水平<200拷貝/ml，PCR法）長達3年之久。在任何使用該藥治療長達3年的動物中，未發(fā)現(xiàn)HBV多聚酶發(fā)生耐藥相關性的變化。 4.藥品特點 恩替卡韋，在已經上市和尚未上市的幾種藥物中，抑制病毒復制的活性最強，一年平均可降低對數(shù)的7次方，幾乎是拉米夫定的100倍，對極大多數(shù)病毒水平很高的患者也能在1年左右降至不能檢出。 使用恩替卡韋的早期作用更明顯，頭2周內就能使原有病毒數(shù)量降低2次方，對救治重癥患者特別有利。對于肝移植患者可用于抑制病毒復現(xiàn)，可長期應用預防再感染導致的移植肝排斥。 恩替卡韋對于沒有用過核苷類藥的初治患者，耐藥變異的發(fā)生率很低，對已經產生拉米夫定耐藥的患者療效會明顯降低。 5.工藝研究 蘇州朗科生物技術有限公司提供恩替卡韋大生產工藝，現(xiàn)場交接．單雜小于 0.1%,純度大于99.9%. 還可以提供恩替卡韋各種雜質：RRR-恩替卡韋，SSS-恩替卡韋，RRS-恩替卡韋，SSR-恩替卡韋，SRR-恩替卡韋，RSS-恩替卡韋，RSR-恩替卡韋 嚴先生 電話：0512-85180611-511 手機：18626107851 QQ: 104952791 |
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