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  化工項目 發(fā)布項目信息

利伐沙班合成 技術轉(zhuǎn)讓

項目類別: 技術轉(zhuǎn)讓
發(fā)布時間: 2012-02-22
備  注: 簡介
利伐沙班是全球第一個高選擇性直接抑制因子Xa的口服抗凝藥。通過直接抑制因子Xa可以中斷凝血瀑布的內(nèi)源性和外源性途徑,抑制凝血酶的產(chǎn)生和血栓形成。利伐沙班片是唯一的一種療效始終優(yōu)于依諾肝素的新型口服抗凝藥,日服一次,膝關節(jié)置換術后患者應連續(xù)服用12天,髖關節(jié)置換術后患者應連續(xù)服用35天。此藥物還有預防房顫患者中風的預防和其它臨床疾病的潛力。利伐沙班已在全球100多個國家獲得批準,并由拜耳公司在超過75個國家成功上市。


藥理毒性
     利伐沙班高度選擇性和可競爭性抑制游離和結(jié)合的Xa因子以及凝血酶原活性,以劑量-依賴方式延長活化部分凝血活酶時間板(PT) 和凝血酶原時間(aPTT)。利伐沙班與磺達肝素鈉/肝素的本質(zhì)區(qū)別在于它不需要抗凝血酶III參與,可直接拮抗游離和結(jié)合的Xa因子。而肝素則需要有抗凝血酶III才能發(fā)揮作用,且對凝血酶原復合物中的Xa因子無效。
    
適應癥
    用于預防髖關節(jié)和膝關節(jié)置換術后患者深靜脈血栓(DVT)和肺栓塞(PE)的形成。也可用于預防非瓣膜性心房纖顫患者腦卒中和非中樞神經(jīng)系統(tǒng)性栓塞,降低冠狀動脈綜合癥復發(fā)的風險等    抗凝血藥物的市場增長動力除老年人口增加和心血管疾病發(fā)病率升高之外,主要將歸功于比現(xiàn)有藥物有明顯改進的新藥的獲準上市。至于作為抗凝血藥物的最大市場份額—心房纖維性顫動患者中風預防領域,相信隨著口服抗凝血藥物的上市和滲透,華法林最終會被逐漸淘汰。



市場情況
 據(jù)IMS Health數(shù)據(jù)顯示,2008年全球抗血栓藥物市場銷售額為180億美元,同比增長16%,而2009年增長率僅為7.95%,達195億美元
利伐沙班有望成為繼氯吡格雷之后心血管領域新的重磅炸彈級新藥。艾美仕公司預測,到2013年該藥的銷售額將達到16.7億美元,該藥年銷量具有達到30億美元的潛力。


目前工藝研究情況:目前該化合物的合成工藝已經(jīng)摸索得比較徹底,在合成過程中每一步均不需要過柱子。而且反應中均是采用比較便宜的原料進行合成。完全適合放大的各方面條件。同時也適合大規(guī)模工業(yè)化生成。 


利伐沙班原料藥未來需求是巨大的,如果能夠通過工藝優(yōu)化,在原料藥市場分得一杯羹也將會是不小的收獲。

聯(lián)系方法

聯(lián)系人: 周小姐
公 司: 揚子江藥業(yè)基團
地 址: 江蘇泰州高港區(qū)揚子江南路1號
電 話: 0755-11111111
傳 真:
電子郵件: zcp7025@163.com
手 機: 18207558478
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