推薦產(chǎn)品
N-Cbz-3-羥基吡咯烷 對羧基苯硼酸頻哪醇酯 2,6-二硝基苯腈 6-苯基-2,4-哌啶二酮 4-氟苯甲酰乙酸甲酯 四氫吡喃-4-醇 3,4-噻吩二甲酸 5-氨基苯并咪唑 順式-2-甲基六氫吡咯并[3,4-c]吡咯 2-氨基-6-硝基苯甲酸 2,4-二氯喹唑啉 4-甲砜基苯腈 5-溴-2-嘧啶甲酸 6-溴-4-吲哚甲酸甲酯 6-氟吲哚-3-甲醛 N-乙氧羰基-4-去甲托品酮 2-氨基-2-(4-溴苯基)乙酸 2-氨基-3-甲基吡嗪 3-氨基-6-氯咪唑并[1,2-b]噠嗪 5-Boc-4,5,6,7-四氫噻唑并[5,4-c]吡啶-2-甲酸乙酯 反式-N,N’-二甲基-1,2-環(huán)己二胺 L-N-芐基絲氨酸甲酯 1-(4-氨基苯基)環(huán)戊甲腈 5-溴煙酸甲酯 1H-吡唑并[3,4-c]吡啶 2-(氨甲基)嗎啉 3-氨基-4-噠嗪甲酸 4-羥基-6-甲基嘧啶 3-(4-吡啶基)-3-氧代丙酸甲酯 1-乙酰基-4-氨基哌啶 (R)-2-吡咯烷酮-5-甲酸甲酯 1,5-萘啶 1,3-二氫咪唑-2-酮 6-甲氧基煙酸 5-甲砜基煙酸甲酯 3-氨基高哌啶 2,4-二氯-6-溴喹唑啉 2,4-二氯吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪 3-氰基芐胺 3-氧代-2,3-二氫噠嗪-4-甲腈 (S)-(-)-N-甲基-1- 2,4-二氯-8-氟喹唑啉 4-甲氧基-6-氯煙酸 1-叔丁基-3-氮雜環(huán)丁醇 3-氨基-3-甲基-1-(1-吡咯烷基)-1-丁酮鹽 N-Boc-3-氨基-3-甲基丁酸 2-硝基間苯二甲酸單甲酯 5-(甲硫基)煙酸甲酯 3-氨基-5-(2-甲基苯基)吡唑 4-(4-哌啶基)-1-丁醇 化工項目 發(fā)布項目信息| 項目類別： | 技術轉讓 |
| 發(fā)布時間： | 2014-08-19 |
| 備 注： | 藥品名稱：利伐沙班 英文名稱：Rivaroxaban 商品名稱：拜瑞妥（Xarelto） 中文名稱：5-氯-氮-({(5S)-2-氧-3-[-4-（3-氧-4-嗎啉基）苯基]-1,3-唑烷-5-基}-2-噻吩-羧酰胺 分子式:C19H18ClN3O5S 分子量:435.8813 CAS.NO:366789-02-8 規(guī)格：片 10mg 注冊類別：化3+6 適應癥：主要用于擇期髖關節(jié)或膝關節(jié)置換手術成年患者，以預防靜脈血栓形成(VTE) 產(chǎn)品特點及上市信息： 藥理作用： 利伐沙班是一種高選擇性，直接抑制因子Xa的口服藥物。通過抑制因子Xa可以中斷凝血瀑布的內(nèi)源性和外源性途徑，抑制凝血酶的產(chǎn)生和血栓形成。利伐沙班并不抑制凝血酶(活化因子Ⅱ)，也并未證明其對于血小板有影響。在人體中觀察到了利伐沙班對因子Xa活性呈劑量依賴性抑制的作用。利伐沙班對凝血酶原時間(PT)的影響具有量效關系，若用NeopLastin®進行含量測定，則與血漿濃度密切相關(相關系數(shù)為0.98)。使用其它試劑會出現(xiàn)不同的結果。讀取PT應在數(shù)秒內(nèi)完成，因為國際標準化比率(INR)僅對香豆素類進行了校準和驗證，不能用于其它抗凝藥。在接受骨科大手術的患者中，服用片劑后2-4小時(作用最強時)，5/95（百分位數(shù)）的PT為(NeopLastin®)13～25秒(手術前的基線值為12～15秒)?；罨牟糠帜っ笗r間(aPTT)和HepTest延長也具有劑量依賴性；但不推薦將其用于評估利伐沙班的藥效。利伐沙班對抗因子Xa活性也有影響，然而，目前尚無校準的標準。在臨床常規(guī)使用利伐沙班時不需要監(jiān)測凝血參數(shù)。 毒理研究： 基于傳統(tǒng)的安全性藥理學、單劑量毒性、光毒性和遺傳毒性研究，非臨床數(shù)據(jù)顯示對人體無特殊危害。在重復劑量毒性研究中所觀察到的效應主要是由于利伐沙班的擴大藥效學活性導致的。在大鼠中，在有臨床意義的血藥濃 度水平下，觀察到IgG和IgA血藥濃度升高。動物研究顯示了生殖毒性與利伐沙班的藥理學作用機制相關(例如出血并發(fā)癥)。在有臨床意義的血藥濃度下，觀察到胚胎-胎兒毒性(植入后丟失、骨化延遲/進展、肝臟多發(fā)性淺色斑點)和常見畸形發(fā)生率升高以及胎盤改變。在對大鼠進行的出生前和出生后研究中，在對母體有毒性的劑量下，觀察到后代生存力降低。 市場分析： 利伐沙班是拜耳公司歷經(jīng)10年研發(fā)的新型抗凝藥物，是全球第一個直接Xa因子抑制劑。它能高度選擇性地直接抑制呈游離或結合狀態(tài)的Xa因子，產(chǎn)生抗凝作用，具有生物利用度高，治療疾病譜廣，量效關系穩(wěn)定，口服方便，出血風險低的特點。作為新型抗凝藥物，利伐沙班通過口服吸收，藥效持久，一天可只服藥一次，其治療窗寬且無需常規(guī)凝血功能監(jiān)測。這些優(yōu)勢使利伐沙班成為抗心腦血管和血液系統(tǒng)疾病的新寵。 據(jù)IMS Health數(shù)據(jù)顯示，2008年全球抗血栓藥物市場銷售額為180億美元，同比增長16%， 2009年增長率為7.95%，達195億美元。利伐沙班有望成為繼氯吡格雷之后心血管領域新的重磅炸彈級新藥。湯森路透預測，到2015年該藥的銷售額將達到32億美元。市場前景廣闊。 專利及知識產(chǎn)權信息：化合物專利2020年到期 研發(fā)進度：待申報 合作方式：委托開發(fā)、聯(lián)合開發(fā) |
| 聯(lián)系人： | 肖經(jīng)理 |
| 公 司： | 山東知安醫(yī)藥技術有限公司 |
| 地 址： | 濟南市天橋區(qū)桑梓店鎮(zhèn)濟南新材料產(chǎn)業(yè)園區(qū)梓東大道1號鑫茂齊魯科技城8號樓2棟503 |
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