推薦產(chǎn)品
N-Cbz-3-羥基吡咯烷 對羧基苯硼酸頻哪醇酯 2,6-二硝基苯腈 6-苯基-2,4-哌啶二酮 4-氟苯甲酰乙酸甲酯 四氫吡喃-4-醇 3,4-噻吩二甲酸 5-氨基苯并咪唑 順式-2-甲基六氫吡咯并[3,4-c]吡咯 2-氨基-6-硝基苯甲酸 2,4-二氯喹唑啉 4-甲砜基苯腈 5-溴-2-嘧啶甲酸 6-溴-4-吲哚甲酸甲酯 6-氟吲哚-3-甲醛 N-乙氧羰基-4-去甲托品酮 2-氨基-2-(4-溴苯基)乙酸 2-氨基-3-甲基吡嗪 3-氨基-6-氯咪唑并[1,2-b]噠嗪 5-Boc-4,5,6,7-四氫噻唑并[5,4-c]吡啶-2-甲酸乙酯 反式-N,N’-二甲基-1,2-環(huán)己二胺 L-N-芐基絲氨酸甲酯 1-(4-氨基苯基)環(huán)戊甲腈 5-溴煙酸甲酯 1H-吡唑并[3,4-c]吡啶 2-(氨甲基)嗎啉 3-氨基-4-噠嗪甲酸 4-羥基-6-甲基嘧啶 3-(4-吡啶基)-3-氧代丙酸甲酯 1-乙?；?4-氨基哌啶 (R)-2-吡咯烷酮-5-甲酸甲酯 1,5-萘啶 1,3-二氫咪唑-2-酮 6-甲氧基煙酸 5-甲砜基煙酸甲酯 3-氨基高哌啶 2,4-二氯-6-溴喹唑啉 2,4-二氯吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪 3-氰基芐胺 3-氧代-2,3-二氫噠嗪-4-甲腈 (S)-(-)-N-甲基-1- 2,4-二氯-8-氟喹唑啉 4-甲氧基-6-氯煙酸 1-叔丁基-3-氮雜環(huán)丁醇 3-氨基-3-甲基-1-(1-吡咯烷基)-1-丁酮鹽 N-Boc-3-氨基-3-甲基丁酸 2-硝基間苯二甲酸單甲酯 5-(甲硫基)煙酸甲酯 3-氨基-5-(2-甲基苯基)吡唑 4-(4-哌啶基)-1-丁醇 化工項目 發(fā)布項目信息| 項目類別： | 技術(shù)轉(zhuǎn)讓 |
| 發(fā)布時間： | 2014-03-14 |
| 備 注： | 依維莫司原料及片（3+3） 藥品名稱：依維莫司、依維莫斯 英文名：Everolimus 化學名稱：40-O-（2-羥乙基）-雷帕霉素， 40-O-（2-羥乙基）-西羅莫司 劑型及規(guī)格：片劑，2.5、5、7.5、10mg 適應(yīng)癥： 1.1與依西美坦聯(lián)合用于治療絕經(jīng)期婦女的激素受體陽性、HER-2陰性晚期乳腺癌； 1.2治療不可手術(shù)切除或已經(jīng)擴散到身體其他部位的晚期胰腺神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤； 1.3用于成人的舒尼替尼或索拉非尼治療失敗的晚期腎癌； 1.4用于結(jié)節(jié)性硬化癥（TSC）患者體內(nèi)無須立即手術(shù)切除的腎臟非癌性腫瘤（腎血管平滑肌脂肪瘤）； 1.5用于不宜手術(shù)的結(jié)節(jié)性硬化癥（TSC）患者的腦部良性腫瘤室管膜下巨細胞星形細胞瘤 1.6預防成人腎移植和肝移植術(shù)后的排斥反應(yīng)。 申報類別：化藥3+3類 產(chǎn)品特點： 依維莫司由諾華公司首先研制開發(fā)，于2009年3月美國FDA批準其在美國上市銷售?！ ∫谰S莫司(Everolimus)是一種大環(huán)內(nèi)酯類藥物，結(jié)構(gòu)上屬于雷帕霉素(rapamycin)的衍生物，故又稱為40-O-(2-羥乙基)-雷帕霉素，功能上其屬于mTOR激酶抑制劑，作用機制主要是與細胞內(nèi)蛋白FKBP-12結(jié)合形成抑制復合物，從而抑制mTOR激酶的活性，降低mTOR的下游效應(yīng)物S6核糖體蛋白激酶(S6K1)和真核延伸因子4E結(jié)合蛋白(4E-BP)的活性，干擾癌細胞的生長、分化和代謝，發(fā)揮抗腫瘤效應(yīng)。 研究顯示，依維莫司具有免疫抑制作用、抗腫瘤作用、抗病毒作用、血管保護作用等。目前，臨床上依維莫司主要用來預防有輕中度免疫排斥風險的腎臟移植患者出現(xiàn)的腎臟移植的排異反應(yīng)，以及用于舒尼替尼或索拉非尼治療無效的晚期腎癌患者。此外，依維莫司在美國也獲批共計6個適應(yīng)癥。 依維莫司作用高效，臨床研究顯示，依維莫司比常規(guī)的酪氨酸激酶抑制劑具有更加高效的抗腫瘤作用，可用于治療舒尼替尼或索拉非尼無效的晚期腎癌患者。而且依維莫司的毒副作用較輕，與酪氨酸激酶抑制劑舒尼替尼或索拉非尼用于抗腫瘤治療相比，依維莫司具有更加輕微的毒副作用。另外依維莫司具有優(yōu)越的藥物動力學性質(zhì)，與雷帕霉素相比，其具有更加優(yōu)越的藥物動力學性質(zhì)。 知識產(chǎn)權(quán)狀況：國內(nèi)無化合物專利。 研發(fā)進度：已開發(fā)完畢，待申報。 合作方式：面議 |
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