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3-羥基-2-硝基吡啶 |
| CAS No.: |
15128-82-2 |
| 分子式： |
C5H4N2O3 |
| 分子量： |
140.09 |
| 備注： |
中文名稱3-羥基-2-硝基吡啶中文同義詞2-硝基-3-羥基吡啶;3-羥基-2-硝基吡啶;2-硝基-3-吡啶酚;2-硝基-3-羥基吡啶2-硝基-3-吡啶酚;3-羥基-2-硝基吡啶(97%);3-羥基-2-硝基吡啶,98%;2-硝基-3-羥基砒啶;3-羥基-2-硝基砒啶英文名稱3-Hydroxy-2-nitropyridine英文同義詞2-nitro-3-pyridino;2-Nitro-pyridin-3-ol;3-HYDROXY-2-NITROPYRIDINE;3-PYRIDINOL,2-NITRO-;2-NITRO-3-PYRIDINOL;3-Hydroxy-2-NitroPyridine2-Nitro-3-HydroxyPyridine;3-HYDROXY-2-NITROPYRIDINE97%;TIMTEC-BBSBB004168CAS號15128-82-2分子式C5H4N2O3分子量140.1EINECS號239-191-2相關類別醫(yī)藥原料;吡啶類;吡啶及其衍生物;雜環(huán)化合物;醫(yī)藥中間體;中間體;有機原料;吡啶;雜環(huán)砌塊;通用試劑;其他原料;克卓替尼中間體;工業(yè)化產(chǎn)品;NITRO;blocks;NitroCompounds;Pyridines;Heterocycles;Pyridines,Pyrimidines,PurinesandPteredines;Pyridine;Pyridinesderivates;CHIRALCHEMICALS;系列1;化工中間體;生化試劑Mol文件15128-82-2.mol結構式3-羥基-2-硝基吡啶性質熔點69-71°C(lit.)沸點256.56°C(roughestimate)密度1.5657(roughestimate)折射率1.4800(estimate)儲存條件Inertatmosphere,RoomTemperature溶解度可溶于DMSO（輕微）、甲醇（輕微、加熱）酸度系數(shù)(pKa)0.31±0.22(Predicted)形態(tài)結晶粉末顏色粘黃色BRN124473InChIKeyQBPDSKPWYWIHGA-UHFFChemicalbookFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫15128-82-2(CASDataBaseReference)EPA化學物質信息3-Hydroxy-2-nitropyridine(15128-82-2)3-羥基-2-硝基吡啶用途與合成方法概述3-羥基-2-硝基吡啶是一種刺激性物品，對眼睛、呼吸系統(tǒng)和皮膚均有刺激作用，其是合成克唑替尼的一個重要的中間體。應用3-羥基-2-硝基吡啶為雜環(huán)有機物，可用作醫(yī)藥中間體。應用3-羥基-2-硝基吡啶則是合成克唑替尼的一個重要的中間體。克唑替尼是美國Pfizer公司近年來所研制發(fā)明的一種小分子新型多靶點酪氨酸激酶的抑制劑(即TKI)。2011年8月，TKI得到美國食品藥品管理局(FDA)批準，可將其用于治療間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性的晚期NSCLC，作為世界上第一個研制開發(fā)的關于ALK陽性NSCLC的小分子酪氨酸激酶抑制劑，克唑替尼可有效地抑制肝細胞生長因子受體(HGFR)以及間變型淋巴瘤激酶(ALK)的生長。制備制備3-羥基吡啶：在裝有溫度計，回流冷凝管，恒壓滴液漏斗，磁力攪拌的250ml的三頸燒瓶中加入85ml20％濃度(質量分數(shù))的鹽酸溶液，之后慢慢滴加10g的糠胺滴加完畢，冷卻至10℃之間，慢慢滴加19ml的30％濃度(質量分數(shù))的H2O2，滴加時間為30～40分鐘，滴完后，保溫時間1.5小時，加熱至100℃，加熱回流2.5～3小時，點樣監(jiān)控反應終點，反應完之后冷卻至室溫，用1mol/L的NaOH調節(jié)PH7～8，乙醚多次萃取得到3-羥基吡啶8.1g，產(chǎn)率為83％。制備3-羥基-2-硝基吡啶：將10g的3-羥基吡啶和80ml的乙酸乙酯和4.2g的KNO3和21ml的乙酸酐加到250mL的三口瓶中，45℃的溫度下加熱磁力攪拌反應，點樣監(jiān)控反應終點，反應完之后冷卻到室溫，抽濾，用少量乙酸乙酯洗滌1～2次，取濾液用NaOH飽和溶液調節(jié)pH至中性，用乙酸乙酯萃取3～4次，取萃取液加活性炭加熱回流1小時后，冷卻過濾，取濾液用無水硫酸鎂干燥，過濾，置于旋轉蒸發(fā)儀上濃縮后，置于干燥箱烘干。得到3-羥基-2-硝基吡啶11.9g，產(chǎn)率為81％。化學性質淡黃色粉末 |
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