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魯索利替尼磷酸鹽 |
| CAS No.: |
1092939-17-7 |
| 分子式： |
C17H18N6.H3O4P |
| 分子量： |
404.36 |
| 備注： |
中文名稱魯索利替尼磷酸鹽中文同義詞盧索替尼磷酸鹽;(3R)-3-環(huán)戊基-3-4-[(7H吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1H-吡唑基]丙腈磷酸;磷酸魯索利替尼;磷酸盧索替尼;魯索替尼磷酸鹽;(BETAR)-BETA-環(huán)戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-丙腈磷酸鹽(魯索利替尼);(BETAR)-BETA-環(huán)戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-丙腈磷酸鹽(魯索利替尼磷酸鹽);魯索利替尼磷酸鹽英文名稱Ruxolitinibphosphate英文同義詞(betaR)-beta-Cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazole-1-propanenitrilephosphate;INCB018424;Ruxolitinib,PhosphateSalt;Ruxolitinib,Phosphate;(βR)-β-Cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)-1H-pyrazole-1-propanenitrilePhosphate;INCB018424;INCB-018424;INCB018424;(3R)-3-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propanenitrilephosphoricacid;Ruxolitinib(INCB-18424)phosphateCAS號(hào)1092939-17-7分子式C17H21N6O4P分子量404.37EINECS號(hào)相關(guān)類別抗腫瘤藥物;小分子抑制劑;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥原料;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;其它中間體;化工原料;原料;標(biāo)準(zhǔn)品;化學(xué)試劑;Intracellularsignaling.;Inhibitors;Antineoplastic;APIMol文件1092939-17-7.mol結(jié)構(gòu)式魯索利替尼磷酸鹽性質(zhì)熔點(diǎn)186-190°C儲(chǔ)存條件Refrigerator溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）形態(tài)固體顏色白色至類白色I(xiàn)nChIInChI=1/C17H18N6.H3O4P/c18-7-5-15(12-3-1-2-4-12)23-10-13(9-22-23)16-14-6-8-19-17(14)21-11-20-16;1-5(2,3)4/h6,8-12,15H,1-5H2,(H,19,20,21);(H3,1,2,3,4)/t15-;/s3InChIKeyJFMWPOCYMYGEDM-AVAJOTNLNA-NSMILESP(O)(O)(O)=O.[C@@H](C1CCCC1)(N1N=CC(C2N=CN=C3NC=CC=23)=C1)CC#N|&1:5,Chemicalbookr|魯索利替尼磷酸鹽用途與合成方法簡(jiǎn)介Ruxolitinibphosphate是一種有效的JAK1/2抑制劑，IC50分別為3.3nM/2.8nM，比JAK3選擇性高130倍。體外研究Ruxolitinib（INCB018424）有效且選擇性地抑制JAK2V617F介導(dǎo)的信號(hào)傳導(dǎo)和增殖。Ruxolitinib抑制HEL細(xì)胞的生長(zhǎng)，EC50為186nM。Ruxolitinib顯著增加Ba/F3-EpoR-JAK2V617F細(xì)胞系統(tǒng)的凋亡，并抑制原發(fā)性MPN患者樣本中的造血祖細(xì)胞增殖。體內(nèi)研究Ruxolitinib（180mg/kg，po）可降低接種JAK2V617F表達(dá)細(xì)胞的小鼠的腫瘤負(fù)荷，而不會(huì)引起貧血或淋巴細(xì)胞減少。生物活性RuxolitinibPhosphate(INCB018424,INC424)是Ruxolitinib的磷酸鹽形式。Ruxolitinib是第一個(gè)應(yīng)用于臨床的，有效的，選擇性JAK1/2抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為3.3nM/2.8nM。作用于JAK1，JAK2與作用于JAK3相比，選擇性高130多倍。Ruxolitinib通過(guò)毒性線粒體自噬殺死腫瘤細(xì)胞。Ruxolitinib可誘導(dǎo)自噬并增強(qiáng)細(xì)胞凋亡。靶點(diǎn)TargetValueJAK2(Cell-freeassay)2.8nMJAK1(Cell-freeassay)3.3nM用途一種有效的JAK1/2抑制劑,IC50分別為3.3nM/2.8nM，比JAK3選擇性高130倍。RuxolitinibisanorallybioavailableJanus-associatedkinase(JAK)inhibitorwithpotentialantineoplasticandimmunomodulatingactivities.RuxolitinibspecificallybindstoandinhibitsproteintyrosinekinasesJAK1and2,whichmayleadtoareductionininflammationandaninhibitionofcellularproliferation.TheJAK-STAT(signaltransducerandactivatoroftranscription)pathwayplaysakeyroleinthesignalingofmanycytokinesandgrowthfactorsandisinvolvedincellularproliferation,growth,hematopoiesis,andtheimmuneresponse;JAKkinasesmaybeupregulatedininflammatorydiseases,myeloproliferativedisorders,andvariousmalignancies. |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)光谷大道41號(hào) |
郵 編： |
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