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泰諾福韋艾拉酚胺 |
| CAS No.: |
379270-37-8 |
| 分子式： |
C21H29N6O5P |
| 分子量： |
476.47628 |
| 備注： |
中文名稱泰諾福韋艾拉酚胺中文同義詞替諾福韋艾拉酚胺雜質;替諾福韋艾拉酚胺半富馬酸鹽;泰諾福韋艾拉酚胺;替諾福韋艾拉酚胺;富馬酸替諾福韋艾拉酚胺;替諾福韋阿拉芬胺;N-[(S)-[[(1R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-1-甲基乙氧基]甲基]膦酸酯基]-L-丙氨酸1-甲基乙基酯;替諾福韋艾拉酚胺中間體2英文名稱TenofovirAlafenamide英文同義詞TenofovirAlafenamidefumarate,N-[[S(P)]-[2-(Adenin-9-yl)-1(R)-methylethoxymethyl](phenoxy)phosphoryl]-L-alanineisopropylester;(S)-Isopropyl2-(((S)-((((R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl)oxy)methyl)(phenoxy)phosphoryl)amino)propanoate;TenofovirAlafenamide(GS-7340);GS-7340/GS7340;GS-7340Tenofoviralafenamide;tenofoviralafenamide;GS-7340-03;L-Alanine,N-[(S)-[[(1R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl]phenoxyphosphinyl]-,1-methylethylesterCAS號379270-37-8分子式C21H29N6O5P分子量476.47EINECS號1592732-453-0相關類別中間體;醫(yī)藥原料;醫(yī)藥化工類;對照品-雜質對照品;醫(yī)藥原料藥;小分子抑制劑，天然產物;抑制劑;原料藥;小分子抑制劑;醫(yī)用原料;化工原料;常規(guī)產品;雜質對照品;Inhibitors;IntermediateMol文件379270-37-8.mol結構式泰諾福韋艾拉酚胺性質熔點>119°C(dec.)沸點640.4±65.0°C(Predicted)密度1.39±0.1g/cm3(Predicted)儲存條件2-8°C(protectfromlight)溶解度可溶于氯仿（少許）、DMSO（少許）、甲醇（少許）酸度系數(pKa)4.21±0.10(Predicted)形態(tài)固體顏色白色至類白色穩(wěn)定性吸濕Chemicalbook性InChIKeyLDEKQSIMHVQZJK-QTJFZWIYNA-NSMILESC(OC(C)C)(=O)[C@H](C)NP(CO[C@H](C)CN1C2=C(N=C1)C(N)=NC=N2)(OC1=CC=CC=C1)=O|&1:6,12,r|泰諾福韋艾拉酚胺用途與合成方法用途泰諾福韋艾拉酚胺是替諾福韋（T018500）的前藥，它是一種逆轉錄酶抑制劑，用于治療HIV和乙型肝炎。簡介泰諾福韋艾拉酚胺是一種新型核苷酸類逆轉錄酶抑制劑。進入肝細胞后，藥物可水解成替諾福韋。替諾福韋隨后被細胞內的激酶磷酸化，成為具有藥理活性的替諾福韋二磷酸鹽。替諾福韋二磷酸鹽由HBV逆轉錄酶整合入病毒的DNA，從而導致DNA鏈合成的中斷?？笻IV復方新藥Genvoya2015年11月5日，美國FDA批準了吉列德公司的新藥替諾福韋艾拉酚胺（TenofovirAlafenamideFumarate）復方片劑上市，商品名為Genvoya。用于12歲及以上的HIV患者的治療用藥。Genvoya是四合一的抗HIV-1的單一片劑，由前體藥物富馬酸替諾福韋艾拉酚胺（TenofovirAlafenamide），以及埃替拉韋（Elvitegravir）恩曲他濱（Emtricitabine）和藥物增效劑Cobicistat組成。迄今為止，全球約有3700萬人口感染HIV，其中美國國內約達到120萬人，而這種感染趨勢還在逐年攀升。研制開發(fā)新的抗HIV藥物是以安全和持久抑制病毒增殖為宗旨，盡量減輕病毒感染所致機體免疫缺陷程度。目前HIV尚無法治愈，只能通過用藥延緩生命。生物活性TenofovirAlafenamide(GS-7340)是tenofovir的前藥，tenofovir是一種reversetranscriptase抑制劑，用于治療HIV和乙型肝炎。靶點TargetValueReversetranscriptase體外研究GS-7340具有有效的抗HIV活性，IC50為0.005μM。37°C下，GS7340在人血漿和MT-2細胞提取物中的半衰期分別為90分鐘和28.3分鐘。GS7340的肝臟攝取能夠分別被OATP1B1和OATP1B3促進。GS-7340被轉化為藥理活性形式-TFV-DP后，抑制HBV逆轉錄酶。體內研究在雄性比格犬體內，GS7340(10mg/kg,p.o.)增強了到淋巴組織的分布。 |
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