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依度沙班對(duì)甲苯磺酸鹽一水化合物
CAS No.: 1229194-11-9
分子式: C24H30ClN7O4S.C7H8O3S.H2O
分子量: 738.28
備注: 文名稱(chēng)依度沙班對(duì)甲苯磺酸鹽一水化合物中文同義詞伊多塞班對(duì)甲苯磺酸鹽一水化合物;依杜沙班;依度沙班對(duì)甲苯磺酸鹽一水化合物;依度沙班甲磺酸鹽;依杜沙班對(duì)甲苯磺酸鹽一水合物;伊多塞班對(duì)甲苯磺酸鹽一水合物;甲苯磺酸伊多沙班;依度沙班對(duì)甲苯磺酸鹽一水合物英文名稱(chēng)Edoxaban(tosylateMonohydrate)英文同義詞Edoxaban(tosylateMonohydrate);Edoxabantosilate;Ethanediamide,N1-(5-chloro-2-pyridinyl)-N2-[(1S,2R,4S)-4-[(dimethylamino)carbonyl]-2-[[(4,5,6,7-tetrahydro-5-methylthiazolo[5,4-c]pyridin-2-yl)carbonyl]amino]cyclohexyl]-,4-methylbenzenesulfonate,hydrate;Edoxabanp-toluenesulfonatemonohydrate;N-(5-Chloropyridin-2-yl)-N’-((1S,2R,4S)-4-[(dimethylamino)carbonyl]-2-[[(5-methyl-4,5,6,7-tetrahydrothiazolo[5,4-c]pyridin-2-yl)carbonyl]amino]cyclohexyl)ethanediamidep-toluenesulfonatemonohydrate;edoxabantosylatehydrate;N1-(5-Chloropyridin-2-yl)-N2-((1S,2R,4S)-4-(dimethylcarbamoyl)-2-(5-methyl-4,5,6,7-tetrahydrothiazolo[5,4-c]pyridine-2-carboxamido)cyclohexyl)oxalamide4-methylbenzenesulfonatehydrate;EdoxabanTosylateHydrate1CAS號(hào)122919Chemicalbook4-11-9分子式C31H38ClN7O7S2分子量720.26EINECS號(hào)1592732-453-0相關(guān)類(lèi)別小分子抑制劑,天然產(chǎn)物;甲磺酸;小分子抑制劑;原料藥;細(xì)胞生物學(xué)試劑;心腦血管;醫(yī)用原料;雜質(zhì)對(duì)照品;化學(xué)試劑;依度沙班系列產(chǎn)品;Inhibitors;APIMol文件1229194-11-9.mol結(jié)構(gòu)式依度沙班對(duì)甲苯磺酸鹽一水化合物性質(zhì)熔點(diǎn)>252°C(dec.)儲(chǔ)存條件Hygroscopic,Refrigerator,underinertatmosphere溶解度氯仿(微溶)、DMSO(微溶)、甲醇(微溶、超聲處理)形態(tài)固體顏色白色至類(lèi)白色穩(wěn)定性吸濕性InChIKeyZLFZITWZOYXXAW-BUZWFPPCNA-NSMILESS(C1C=CC(C)=CC=1)(O)(=O)=O.N([C@@H]1C[C@@H](C(=O)N(C)C)CC[C@@H]1NC(=O)C(=O)NC1N=CC(Cl)=CC=1)C(C1SC2CN(C)CCC=2N=1)=O|&1:12,14,22,r|依度沙班對(duì)甲苯磺酸鹽一水化合物用途與合成方法抗凝藥2015年1月8日,美國(guó)FDA批準(zhǔn)日本第一三共(DaiichiSankyo)制藥公司的抗凝藥物依杜沙班(Edoxaban),商品名為Savaysa。依杜沙班是一種選擇性凝血因子X(jué)a抑制劑口服片劑,預(yù)防治療深靜脈血栓和肺栓塞,用于降低非瓣膜性房顫(NVAF)患者中風(fēng)及系統(tǒng)性栓塞風(fēng)險(xiǎn)事件,目前有60mg、30mg和15mg三種規(guī)格。生物活性Edoxaban(DU-176b)是factorXa選擇性抑制劑,也是具有口服效應(yīng)的抗凝藥物。靶點(diǎn)TargetValueFactorXa(Cell-freeassay)0.561nM(Ki)體外研究在人血漿中,0.256和0.508μM的Edoxaban分別加倍凝血酶原時(shí)間,并激活部分促凝血酶原激酶時(shí)間。體內(nèi)研究在大鼠和猴子體內(nèi),Edoxaban口服給藥產(chǎn)生有效的抗Xa活性和高血漿藥物濃度。在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中,Edoxaban劑量依賴(lài)性抑制大鼠和兔子血栓癥模型中的血栓形成。
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