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上海與昂化工有限公司

產(chǎn)品供應(yīng)PRODUCTS

供應(yīng) ApalutamideARN509 /956104-40-8

規(guī)　　格：	20g	價(jià)　　格：	1/元/公斤
數(shù)　　量：	2 公斤	交貨地：	上海
發(fā)布時(shí)間：	2018-02-01	有效期：	255天
備　　注：	Apalutamide (ARN-509)是一種選擇性的，競爭性androgen receptor抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為16 nM，對(duì)前列腺癌的治療有效。Phase 3。在LNCaP/AR 前列腺癌細(xì)胞系中ARN-509 (< 10 μM)抑制雄激素介導(dǎo)的13種內(nèi)源基因mRNA表達(dá)水平的誘導(dǎo)或抑制，包括PSA和TMPRSS2 。 ARN-509 (< 10 μM) 抑制LNCaP/AR 前列腺癌細(xì)胞系中R1881 (30 pM) 的增殖效果。在表達(dá)AR-EYFP 的LNCaP 細(xì)胞中ARN-509 (10 μM) 會(huì)破壞 AR 的核定位因此會(huì)使與雄激素響應(yīng)元件結(jié)合的AR濃度下降。10 μM ARN-509 可以有效的與1 nM R1881競爭從而阻止AR 結(jié)合啟動(dòng)子區(qū)域。在表達(dá)VP16-AR融合蛋白的Hep-G2細(xì)胞以及ARE 驅(qū)使的熒光素酶報(bào)告基因系統(tǒng)中ARN-509會(huì)抑制R1881誘導(dǎo)的 VP16-AR介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄水平， IC50 為0.2 μM [1]
結(jié)構(gòu)式：

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